美国抗癌药公司：伊克力西斯 Exelixis, Inc.(EXEL)

伊克力西斯Exelixis, Inc.(NASDAQ:EXEL)创立于1994年，前身是Exelixis Pharmaceuticals, Inc.，于2000年2月改为现用名，总部位于美国加州Alameda，全职雇员1,310人，是一家在美国从事癌症小分子疗法研究、开发和商业化的公司。

伊克力西斯Exelixis(EXEL)美股百科

Exelixis, Inc. 是一家肿瘤学公司，专注于在美国发现、开发和商业化治疗难治性癌症的新药。

Exelixis, Inc. 提供 CABOMETYX 片剂，用于治疗接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者；以及 COMETRIQ 胶囊，用于治疗进行性和转移性髓样甲状腺癌。

Exelixis, Inc. CABOMETYX 和 COMETRIQ 源自卡博替尼（cabozantinib），卡博替尼是多种酪氨酸激酶的抑制剂，包括 MET、AXL、RET 和 VEGF 受体。

Exelixis, Inc. 还提供 COTELLIC，一种 MEK 抑制剂，作为治疗特定形式的晚期黑色素瘤的联合方案；以及 MINNEBRO，一种口服非甾体类盐皮质激素受体选择性阻滞剂，在日本用于治疗高血压。

Exelixis, Inc. 还开发了 zanzalintinib，一种新型、强效的下一代口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，靶向 VEGF 受体、MET 和 TAM 激酶 (TYRO3、AXL 和 MER)；以及 XB002，一种下一代组织因子 (TF) 靶向 ADC，通过静脉输注给药，由针对 TF 的人类单克隆抗体 (mAb) 组成，该抗体与基于 auristatin 的微管蛋白抑制剂 (MTI) 有效载荷结合。

Exelixis, Inc. 与 Ipsen Pharma SAS、Takeda Pharmaceutical Company Ltd.、F. Hoffmann-La Roche Ltd.、Redwood Bioscience, Inc.、R.P. Scherer Technologies, LLC、Catalent Pharma Solutions, Inc.、NBE Therapeutics AG、Aurigene Discovery Technologies Limited、Iconic Therapeutics, Inc.、Invenra, Inc.、StemSynergy Therapeutics, Inc.、Genentech, Inc.、Bristol-Myers Squibb Company 和 Daiichi Sankyo Company, Limited 建立了研究合作和许可协议，并与 Sairopa B.V. 和 Merck & Co., Inc. 建立了临床开发协议和合作。

伊克力西斯Exelixis(EXEL)历史百科

Exelixis 成立于 1994 年，科学创始人为当时在 Yale 的 Spyridon Artavanis–Tsakonas 以及时任 University of California, Berkeley 的 Corey Goodman 和 Gerry Rubin。George Scangos 于 1996 年加入公司并担任 CEO。公司的商业计划是利用模式生物（果蝇、线虫和斑马鱼）以及功能基因组学，识别可用于农业和医学领域的通路和生物学靶点。公司后来为农业领域的工作设立了子公司 Exelixis Plant Sciences。

到 2000 年，公司已从激进的探索阶段转向专注于药物发现，并建立了一个拥有 400 万种化合物的化学库。同年，公司上市，在此前一周撤回发行后，于市场低迷中筹集了 1.18 亿美元。

2002 年，公司与 GSK 签署了一项广泛的合作协议，共同开发癌症、炎症性疾病和血管疾病领域的新药。GSK 向公司支付了 3000 万美元现金，以两倍于市场价格购买了价值 1400 万美元的股票，并承诺提供 9000 万美元的研究资金，还提供高达 8500 万美元的贷款融资。

到 2002 年，公司将内部工作限制在癌症领域，并将策略确定为开发能够抑制癌症形成、增长和转移所需的少量特定酪氨酸激酶的药物。这些酪氨酸激酶的集合通过公司早期的功能基因组学工作识别出来。这种方法在当时颇具争议，因为大多数公司在药物发现中只尝试选择性地针对一种蛋白质。

2006 年，Exelixis 与 Daiichi Sankyo 合作开发针对盐皮质激素受体的化合物，esaxerenone 是此次合作的一部分。2007 年，公司将其 MEK 抑制剂项目与 Genentech 合作，cobimetinib（当时称为 XL-518）是此次合作的一部分。Exelixis 在合作前已为 XL-518 提交了 IND，承诺资助并运行一期临床试验，并保留在美国共同销售的权利。

2008 年，公司将其主要癌症药物候选产品 XL-184（后来称为 cabozantinib）和另一种癌症候选产品 XL-281 与 Bristol Myers Squibb 合作开发；BMS 于 2010 年将 XL-184 的权利归还给 Exelixis，并于 2011 年将其他药物候选产品的权利归还给公司。

2010 年，Scangos 离任 CEO 并接管 Biogen，公司任命 Michael M. Morrissey 为总裁兼 CEO。Morrissey 于 2000 年加入公司，担任 Discovery Research 副总裁。当时公司有八种药物处于临床试验阶段。

Exelixis 的首个药物获批于 2012 年，当时卡博替尼被批准用于治疗髓样甲状腺癌，这是一种罕见病。该药物于 2014 年在欧洲获批。

Exelixis 投入巨资探索卡博替尼在其他癌症中的应用，将公司的未来押注于该药物上。2014 年，该药物在前列腺癌的 III 期试验中失败，公司解雇了 70% 的员工。

2015 年，Genentech 和 Exelixis 获得 FDA 批准，将考比替尼用于治疗某些形式的黑色素瘤。

2016 年 3 月，Exelixis 授权益普生在全球（美国、加拿大和日本以外）销售卡博替尼。

2016 年 4 月，FDA 批准将该片剂作为肾癌的二线治疗药物上市，同年 10 月该药物在欧洲获得批准。

2017 年 12 月，FDA 批准将卡博替尼用于肾癌的一线治疗，2018 年 5 月该药物在欧洲获得一线治疗批准。

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